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   克唑替尼是应对肺癌患者ALK基因突变的一款靶向药，克唑替尼由辉瑞公司研发，目前已经上市，作为受益于克里唑替尼靶向药的先行者，感觉有必要在这儿开贴把一些治疗过程中的心得记录下来，希望能有助于更多的受益者。
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服用克里唑替尼之前，在网络上搜索了一下，但能得到的资讯不多，也许是新药的原因吧，说明书也不是很详细。比较了一下中文说明书和我拿到的法文说明书，该注意的事项列举太少，故在此多说一些，因为本人法语水平有限，也就是借助于谷歌翻译，然后整理了一下，有不当之处，请各位谅解，不明白的地方，还是请多咨询你的医生。

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在服用克里唑替尼时，以下药物可能会增加副作用的风险：
? 克拉霉素，泰利霉素，醋竹桃霉素，抗生素，用于治疗细菌感染，
? 伊曲康唑，伏立康唑用于治疗真菌感染，
? 阿扎那韦，茚地那韦，奈非那韦，利托那韦，沙奎那韦，艾滋病的药物，
? 酮康唑
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在服用克里唑替尼时，以下药物可能会降低效果：
? 苯妥英钠，卡马西平或苯巴比妥，抗癫痫药物用于停止惊厥或癫痫发作，
? 利福布丁，利福平，用于治疗肺结核，
? 圣约翰草（贯叶连翘），草药产品，用于治疗抑郁症和其他疾病
克唑替尼可能增加下列药物的副作用：
? 息斯敏，用于治疗过敏，
? 西沙必利，胃的问题，
? 匹莫齐特，用于治疗精神疾病，
? 环孢素，他克莫司，西罗莫司，用于防止移植排斥反应，
? 二氢麦角胺，麦角胺，用于治疗偏头痛，
? 奎尼丁用于治疗心脏问题，
? 芬太尼用于治疗疼痛
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请尽量在服用克里唑替尼的同时避开以上药物。
服用克唑替尼的饮食注意事项：
食品和饮料
请避免喝西柚汁或吃西柚，我认为也包括中国的柚子，因为柚子类水果可能会影响克里唑替尼的吸收。
至于克里唑替尼的副作用，主要是恶心，呕吐，腹泻或便秘，疲倦，会影响肝功能，需要随时抽血检查。这些在百度里都能查到的。
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服用时间
另外值得注意的是：克里唑替尼每天上午晚上各服用一次，尽量保持在同一个时间服用；如果你漏服了一粒，而你发现的时间离下次服药时间差距又少于6小时时，请不要再补服一粒，也不要下一次服用2粒，这是很危险的事

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通用名：克唑替尼 英文商品名： Xalkori

克唑替尼价格说明  4000元/月

英文通用名：Crizotinib Capsules

   适应症：肺癌ALK突变间变性淋巴瘤激酶阳性的局部晚期等

    用法用量   250mg 口服，每日两次

    规格包装   胶囊剂，内容物为白色粉末

    有效期    36 个月

      不良反应肝毒性、间质性肺病/非感染性肺炎等

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赛可瑞（英文商品名Xalkori，克唑替尼，Crizotinib）是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。

Xalkori是肿瘤药物研发史上最快速的药物之一，2011年在美国上市后引起轰动。发明人是华裔科学家崔景荣博士（US patent 7858643），荣获第38届美国国家发明者年度奖。

准确的肺癌基因检测是指导治疗的先决条件。2013年6月发布的《中国间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌诊断专家共识、《中国表皮生长因子受体基因突变和间变性淋巴瘤激酶融合基因阳性非小细胞肺癌诊断治疗指南（2013、2014版）推荐，目前针对ALK融合基因检测常用的方法主要有3种：荧光原位杂交（FISH）、基于聚合酶链反应（PCR）扩增基础上的技术和针对融合蛋白表达的免疫组织化学法（IHC）。此外，我国还在2014年批准了针对ROS1融合基因的PCR检测试剂盒。

用法用量 需要加V信：bxypzd  电话：18210891971 支持货到付款

患者选择

本品必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用本品前，

必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK 阳性评估结果。

推荐剂量

克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg 口服，每日两次，直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的

严重肾损害（肌酐清除率<30ml/分钟）患者，克唑替尼胶囊的推荐剂量为250 mg 口服，每日一次。胶

囊应整粒吞服。克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的

药物，除非距下次服药时间短于6 小时。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。

剂量调整

如果患者出现美国国立癌症研究所（NCI）不良事件通用术语标准（CTCAE，第4.0 版）规定的严重

程度为3 级或4 级的不良事件，需一次或多次减少剂量，按以下方法减少剂量：

  第一次减少剂量：口服，200 mg，每日两次

  第二次减少剂量：口服，250 mg，每日一次

  如果每日一次口服250 mg 克唑替尼胶囊仍无法耐受，则永久停服

肝损害患者

目前尚未对肝损害的患者使用克唑替尼的情况进行研究。由于克唑替尼主要在肝脏代谢，肝损害很可

能升高克唑替尼的血浆浓度。因此，肝损害的患者使用克唑替尼胶囊进行治疗时应谨慎。（见 药代

动力学 ）

肾损害患者

根据群体药代动力学分析，对轻度（肌酐清除率[CLcr]为60 至89 ml/分钟）和中度（[CLcr]为30 至59ml/

分钟）肾损害的患者不需要进行起始剂量调整。在无需透析的严重肾损伤（[CLcr]小于30 ml/分钟）患

者中，克唑替尼的暴露量增加，推荐克唑替尼起始剂量为250 mg，口服，每日一次。（见 药代动力

学  项下“特殊人群”）

安全性数据主要来自超过1200 例接受克唑替尼胶囊单药治疗的ALK 阳性的转移性非小细胞肺癌患者，

起始剂量250 mg，口服，每日两次，连续用药。在研究A8081005、A8081007 和A8081014 中包括了

252 例中国患者。


由于各个临床研究的情况不尽相同，直接比较两种药物在不同临床研究中的不良反应发生率是不恰当

的，临床研究中的不良反应发生率也可能与临床实践中的情况有所不同。

克唑替尼胶囊最常见的不良反应（≥25%）为视觉异常、恶心、腹泻、呕吐、便秘、水肿、转氨酶升高

及疲乏。

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